Le méthylphénidate est un médicament qui a pour but d’augmenter la disponibilité dans le cerveau d’un messager neuronal (neurotransmetteur) qui s’appelle la dopamine. 

Les neurones communiquent entre-eux au niveau des synapses qui sont des connexions physiques entre les neurones. A cet endroit, des échanges de messagers (comme la dopamine) se produisent afin de transmettre l'information du premier jusqu'au neurone suivant. Nous l'avons vu, dans le TDAH, il existe un problème de régulation de la fabrication de la dopamine. Le méthylphénidate a pour objectif de maintenir un taux de dopamine stable dans la synapse en bloquant la recapture normale de la dopamine par le premier neurone.

Le méthylphénidate a également un effet moindre sur un autre messager que l’on appelle la noradrénaline, que l'on pense également impliqué dans le TDAH.